MEKTOVI（通用名：Binimetinib，中文名：比美替尼/貝美替尼）是一種口服MEK1/MEK2抑制劑，由美國Array BioPharma公司研發(fā)，2018年6月獲FDA批準上市?。以下是關(guān)鍵信息總結(jié)：
一、適應(yīng)癥
?黑色素瘤?：與BRAF抑制劑Braftovi（encorafenib）聯(lián)用，治BRAF V600E/V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤?。
?甲狀腺癌?：2024年5月在日本獲批用于BRAF突變型不可切除甲狀腺癌及間變性甲狀腺癌?。
?非小細胞肺癌（NSCLC）?：2023年10月獲FDA批準用于BRAF V600E突變轉(zhuǎn)移性NSCLC?。
二、作用機制
通過抑制MEK1/MEK2阻斷RAS-RAF-MEK-ERK信號通路，抑制腫瘤細胞增殖?。與BRAF抑制劑聯(lián)用可增強抗腫瘤效果?。
三、用法用量
?劑量?：45mg每日兩次（與Braftovi聯(lián)用）?。
?注意事項?：中度/重度肝損患者需減量至30mg每日?。
四、不良反應(yīng)
常見副作用包括疲勞、惡心、腹瀉、嘔吐；嚴重風險含心臟毒性、血栓、肝損傷等?。
五、研發(fā)背景
基于COLUMBUS試驗結(jié)果獲批，聯(lián)合治顯著延長黑色素瘤患者無進展生存期?。PHAROS試驗支持其在NSCLC的適應(yīng)癥?。
六、市場現(xiàn)狀
?中國?：截至2024年3月未獲批上市?。
?日本?：2024年擴展甲狀腺癌適應(yīng)癥?。
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