Isturisa(osilodrostat)是一種皮質(zhì)醇合成抑制劑,主要用于垂體手術(shù)不可選或術(shù)后的成年庫(kù)欣病患者。以下為關(guān)鍵信息總結(jié):
?一、作用機(jī)制?
通過(guò)抑制 ?11β-羥化酶(CYP11B1)?,阻斷腎上腺皮質(zhì)醇合成的,從而降低體內(nèi)過(guò)量皮質(zhì)醇水平。
?二、適應(yīng)癥?
適用于 ?成年庫(kù)欣病患者?,尤其是:
無(wú)法進(jìn)行垂體手術(shù)者
垂體手術(shù)后疾病者。
?三、用法與劑量?
?初始劑量?:每日2次,每次2mg(餐前/餐后均可)。
?劑量調(diào)整?:根據(jù)皮質(zhì)醇水平、耐受性及癥狀改善情況,每?jī)芍苓f增1–2mg,劑量為每日2次,每次30mg。
?肝功能不全者?:
Child-Pugh B級(jí):起始劑量每日2次,每次1mg;
Child-Pugh C級(jí):起始劑量每晚1次,每次1mg。
?四、不良反應(yīng)?
常見(jiàn)副作用(>20%發(fā)生率):
水腫、疲勞、惡心、腎上腺功能不全。
其他風(fēng)險(xiǎn):低鉀血癥、高血壓惡化、多毛癥(因腎上腺前體升高)。
?五、重要注意事項(xiàng)?
?皮質(zhì)醇過(guò)少癥?:需密切監(jiān)測(cè),及時(shí)調(diào)整劑量以防腎上腺危象。
?QTc間期延長(zhǎng)?:用藥前需糾正低鉀/低鎂血癥并監(jiān)測(cè)心電圖,高?;颊呱饔谩?br />
?藥相互作用?:
慎與CYP3A4抑制劑(如酮康唑)、CYP3A4/CYP2B6誘導(dǎo)劑(如利福平)及CYP1A2/CYP2C19底物聯(lián)用。
?六、療效與臨床數(shù)據(jù)?
?Ⅲ期研究(LINC 3/LINC 4)?:
72%患者12周后皮質(zhì)醇恢復(fù)正常,66%患者48周維持正常水平;
長(zhǎng)期可持續(xù)控制皮質(zhì)醇,改善合并癥(如高血壓、肥胖)。
?七、儲(chǔ)存條件?
常溫(15°C–30°C/59°F–86°F)保存,避免潮濕。
?注?:具體用藥需遵醫(yī)囑,部分說(shuō)明書(shū)可能更新,請(qǐng)以實(shí)物為準(zhǔn)
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